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他发现“现代药物发现最常用的方法之一”——记中科院院士(上海有机化学研究所研究员)

2023-05-23 分类:养生资讯

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在中国科学院上海有机化学研究所,有这样一位研究员,几十年来,他始终驰骋在没有“硝烟”的有机合成化学和药物化学研究“战场”上,屡建奇功,靠着孜孜不倦的砥砺操练出来的战斗力和一往无前的勇气,攻克了一个又一个科研的堡垒。

国家自然科学二等奖、第三届未来科学大奖——物质科学奖、2019年度中国科学院杰出科技成就奖等众多重量级奖项,都被他收入囊中。前不久,他又获得了新一届上海市五一劳动奖章荣誉。他便是中国科学院院士,上海有机化学研究所研究员、学术委员会主任马大为。

守正创新:扎根实验室探寻“马氏胺化反应”

马大为曾说:“科研道路上成功是偶然,困难是家常便饭,没有新的挑战也就没有继续战斗的勇气。”正是凭着胸口一个“勇”字,马大为将许多不可能变作可能。

时光回溯到1994年,马大为学成之际,他放弃了国外优越的条件和优厚的待遇,毅然决然踏上归国之旅,来到中国科学院上海有机化学研究所。彼时,国内有机化学和药物化学研发环境和现在不可同日而语,无论是物质条件还是学术氛围都和国外天差地别,回国做学术除了学术研究本身的挑战,还需要克服许多客观条件的带来的困难。

艰难方显勇毅,磨砺始得玉成。回首往昔,早已立志投身于祖国科研事业的年轻马大为迎难而上,坚守初心,心无旁骛,几十年如一日的专注于科研,艰难的环境反而变成了一展身手的广阔天地。

进入上海有机化学研究所4年后,他在某次试验中,偶然发现了一类廉价易得的氨基酸分子能够作为铜源催化剂的配体,提高乌尔曼反应的效率,大大降低反应所需要的温度。

众所周知,经典的乌尔曼反应自1901年发现后,因需大量铜在150℃-250℃高温下才能催化,应用范围曾一度受限了90余年。

为了寻找更为高效的体系,突破反应局限,马大为索性在实验室扎了根,带领团队攻坚克难,终将这一“无心插柳”的发现,变成了化学合成实验室“每天都要用的反应”。墙内开花墙外也香,第一代乌尔曼偶联反应,因反应条件温和、普适性强,被国际制药公司用于抗高血压药培哚普利和治疗干眼病药(Xiidra)的工业化生产和两个临床试验药物的百公斤级制备。

而马大为,却未因此止步。整整十年,凭借对科学的敏感与执着,马大为终于找到了催化效率更高的第二代配体——草酰二胺类配体。“马氏胺化反应”也被国际同行评价为“现代药物发现最常用的方法之一”“每天都要用的反应”。至今已有1200多项专利利用马大为改进的乌尔曼反应设计了合成路线,成功将基础研究间接地搬到了老百姓的货架上。

雄关漫道真如铁,而今迈步从头越。马大为说:“对催化剂效率的追求永无止境!”如今,58岁的马大为只要不出差,几乎每天在办公室看资料10个小时以上,继续探寻催化效率更高的第三代配体,为药物合成提供更简便的方法。

言传身教:拿出300万元设立“未来奖学金”

除了在科研工作中的守正创新,马大为对学生亦做到言传身教。他的惜才体现在细节中,尽管科研任务十分繁忙,马大为依旧乐于听学生与自己谈论科研中遇到的困难,给予学生亲身的启迪,提醒他们做科研就要有时刻应对问题的勇气和智慧。

在马大为的精心培养下,近百名研究生脱颖而出,多人在国内著名高校和研究所任教授和研究员,成为相关科研领域的中坚力量。

为了激励更多青年学子奋发读书,马大为还拿出了未来科学大奖的300万元奖金,在母校河南社旗第一高中设立了“未来奖学金”,用于奖励品学兼优的学生。谈到设立奖学金的初衷,马大为说:“中国将来的发展,不单单是着眼于一些大城市,相对落后的地方也应该获得相应的发展,中国才能变得更强大。”

【来源:劳动观察】

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他发现“现代药物发现最常用的方法之一”——记中科院院士 上海有机化学研究所研究员马大为

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